细胞级中药超微粉碎是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业,它不以粉碎细度为目的,而是追求细胞的破壁率。虽然细胞的破壁率越高,药材的细度越细。但细度作为一种宏观检测指标,无法表达药材的真实性状。通过超微粉碎,能将原生材料的中心粒径从传统工艺的120~200目提高到1000目以上(D97 ≤13um),对于一般药材,在该细度条件下的细胞破壁率大于95 %。细胞经破壁后内部的有效成分充分暴露出来、药物的释放速度及释放量会大幅提高。药材粒子经细胞级中药超微粉碎后,显傲镜下观察仅有极少量完整细胞存在。现在,大多数资料及企业所认可的中药超微粉碎是指中药经超微粉碎机粉碎后的细胞级微粉碎(即细胞破壁)。
1、增加药物吸收率,提高其生物利用度。
破壁细胞中的可溶物能直接接触溶媒,其有效成分可以全部直接进入溶媒被机体吸收。而普通方法粉碎的中药,其颗粒由多个细胞组成。细胞中的有效药用成分的溶出需穿过数个甚至数十个细胞壁。部分有效成分在达到溶解平衡时,仍留在细胞内被白白浪费掉。超微粉碎后的中药,粒度比表面积增加,溶出加快,细胞内的有效成分释放量和释放时间要比普通方法粉碎的中药粉末提高。其释放的有效药用成分的种类,比普通方法粉碎的中药粉末完全。另外,超微粉体具有很强的表面能,其粘附性能使药物在吸收部位的时间延长,更易被胃肠道吸收。对于矿物类药材,相当于一部分为水不溶性物质,经超微处理后,由于粒度大大减小,可加快其在体内的溶解吸收速度,提高其吸收量。这无疑对疗效时间的加快,人体生物利用度的提高是有益的。
2、提高中药的溶出度。
中药材粉碎的目的,是为了使中药中的有效成分更加容易溶出。细胞级微粉中药由于其破壁率高、溶出阻力减小和表面积急剧增加,从而使得其有效成分的溶出得以大大增强。如对单味的三七、山茱萸、红参及复方当归散中的黄苓苷、愈风宁心片中的葛根素等药物或成分的溶出性进行对比试验,均发现超微粉碎组的溶出率增加、被吸收性增大和生物利用度提高。应用高效液相色谱法(HPLC)测定比较后发现,超微粉碎未改变黄连解毒汤固有的药效学成分,并可增加黄芩苷的溶出量,在超声提取下超微细粉中黄芩苷含量比细粉提高32.51 %;而在简化提取(开水冲搅) 下,超微细粉中黄芩苷含量比细粉提高51. 23 %。经动物实验发现:高剂量的超微七白散可明显对抗黄体酮造成豚鼠皮肤、肝脏的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮肤的超氧化物歧化酶明显降低的作用,并且其作用强于同剂量的普通七白散。
3、中药复方粉碎中有匀化作用。
中药大部分是复方,超微粉碎使细胞被破壁,细胞内的水分及油分迁出,使微粒表面呈半温润状态,粒子与粒子之间形成稳定的粒子团,每个粒子团都混合比例相同的中药成分,这种结构使中药材的有效成分均匀化,均匀地在体内吸收,从而增加疗效。
4、服用计量减少。
节省中药材资源。中药经超微粉碎后,可用较小剂量获得原处方疗效。一般药物,经超微粉碎后可不再经过浸提,煎煮等处理,生产环节中有效成分的损失,最大限度地利用了原材料,因此该技术尤其适用于珍贵、稀有中药材的粉碎。根据药材性质和粉碎度的不同,一般可节省药材30%--60%,因此,服用剂量减少,降低了成本,节省中药材资源。此外,由于细度的增加,可改善口感,便于服用。
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